Новый биоинженерный метод ускорит создание ЛС

Ученые-биоинженеры из Стэндфордского университета создали метод, позволяющий наблюдать и оценивать количественно активность киназ в живой клетке. Подобный метод даст возможность изучить огромное количество опосредованных этими ферментами процессов, сравнить активность киназ в здоровых и в поврежденных клетках. Ранее активность этих белков оценивалась только после разрушения клеток. Ожидается, что открытие значительно ускорит создание лекарственных средств, действующих на киназы.

Внутриклеточная функция киназ состоит в передаче сигналов и регуляции работы других ферментов. Нарушение их активности приводит к развитию онкологических и других заболеваний, а усиление или подавление этой активности может составлять механизм действия лекарственного препарата.

Киназы осуществляют передачу внутриклеточного сигнала, сначала прикрепляясь одной своей частью к специфичной области другого белка, а вторая часть фермента изменяет работу белка-мишени. Стэндфордские ученые создали ложную мишень для прикрепления киназы, содержащую «переключатель», который указывает активна ли киназа, и флуоресцентную метку. Эта ложные мишени, биосенсоры, названы меткой транслокации киназы (Kinase Translocation Reporter). По интенсивности флуоресценции метки можно понять, насколько активна киназа и где внутри клетки локализована ее активность. Метод был проверен на пяти киназах, а полученные результаты позволяют распространить его использование на те из ферментов семейства, которые представляют интерес в качестве мишени лекарственных препаратов.

В настоящее время на рынке присутствует около трех десятков препаратов, действующих на киназы. Очевидно, что новый метод их изучения значительно упростит создание лекарственных средств.