Четверг, 10 июля 2025
  • Главная
  • Новости
    • Новости медицины и фармации
    • Пресс-релизы
    • Добавить новость/пресс-релиз
  • Документы
    • Госреестр ЛС
    • Госреестр предельных отпускных цен
    • Нормативная документация
      • Общие положения
      • Управление в сфере здравоохранения
      • Медицинское страхование
      • Медицинские учреждения
      • Медицинские и фармацевтические работники
      • Бухгалтерский учет и отчетность
      • Медицинская документация Учет и отчетность
      • Обеспечение населения лекарственными средствами и изделиями медицинского назначения
      • Медицинская деятельность
      • Санитарно-эпидемиологическое благополучие населения
      • Ветеринария
    • Госреестр медизделий
    • Реестр разрешений на КИ медизделий
    • Реестр уведомлений о деятельности в обращении медизделий
    • Разрешения на ввоз медизделий
    • Изъятие ЛС
    • МКБ-10
  • Магазин
    • Медицина
    • Фармация
    • Биология, биохимия
    • Химия
  • Контакты
  • Вход
Recipe.Ru
  • Главная
  • Новости
    • Новости медицины и фармации
    • Пресс-релизы
    • Добавить новость/пресс-релиз
  • Документы
    • Госреестр ЛС
    • Госреестр предельных отпускных цен
    • Нормативная документация
      • Общие положения
      • Управление в сфере здравоохранения
      • Медицинское страхование
      • Медицинские учреждения
      • Медицинские и фармацевтические работники
      • Бухгалтерский учет и отчетность
      • Медицинская документация Учет и отчетность
      • Обеспечение населения лекарственными средствами и изделиями медицинского назначения
      • Медицинская деятельность
      • Санитарно-эпидемиологическое благополучие населения
      • Ветеринария
    • Госреестр медизделий
    • Реестр разрешений на КИ медизделий
    • Реестр уведомлений о деятельности в обращении медизделий
    • Разрешения на ввоз медизделий
    • Изъятие ЛС
    • МКБ-10
  • Магазин
    • Медицина
    • Фармация
    • Биология, биохимия
    • Химия
  • Контакты
Корзина / 0 ₽

Корзина пуста.

Нет результата
Просмотреть все результаты
Recipe.Ru
  • Главная
  • Новости
    • Новости медицины и фармации
    • Пресс-релизы
    • Добавить новость/пресс-релиз
  • Документы
    • Госреестр ЛС
    • Госреестр предельных отпускных цен
    • Нормативная документация
      • Общие положения
      • Управление в сфере здравоохранения
      • Медицинское страхование
      • Медицинские учреждения
      • Медицинские и фармацевтические работники
      • Бухгалтерский учет и отчетность
      • Медицинская документация Учет и отчетность
      • Обеспечение населения лекарственными средствами и изделиями медицинского назначения
      • Медицинская деятельность
      • Санитарно-эпидемиологическое благополучие населения
      • Ветеринария
    • Госреестр медизделий
    • Реестр разрешений на КИ медизделий
    • Реестр уведомлений о деятельности в обращении медизделий
    • Разрешения на ввоз медизделий
    • Изъятие ЛС
    • МКБ-10
  • Магазин
    • Медицина
    • Фармация
    • Биология, биохимия
    • Химия
  • Контакты
Корзина / 0 ₽

Корзина пуста.

Нет результата
Просмотреть все результаты
Recipe.Ru
Нет результата
Просмотреть все результаты
Главная Новости Новости медицины и фармации

Найдено эффективное средство от тропической малярии

09.07.2019
в Новости медицины и фармации

Международная научная группа под руководством сотрудников медицинского факультета Калифорнийского университета в Сан-Диего (США) впервые идентифицировала селективный ингибитор ключевого фермента, который обеспечивает выживание малярийного паразита.

Отчёт об открытии появился в Journal of Medicinal Chemistry.

Тот, от кого всё зло. Anopheles mosquitoes. (Фото Rsabbatini / Wikimedia.)

Тропическая форма малярии ежегодно убивает более миллиона человек. Самые сложные случаи заболевания вызываются паразитом Plasmodium falciparum, который переносится комарами вида Anopheles mosquitoes. Искоренение недуга на манер оспы невозможно из-за отсутствия соответствующих вакцин и способности паразита вырабатывать устойчивость к большинству противомалярийных препаратов.

Учёные провели скрининг примерно 350 тыс. соединений из репозитория малых молекул Молекулярной библиотеки Национального института здоровья (США), надеясь найти вещества, способные блокировать PfG6PD, ключевой фермент для пролиферации и размножения P. falciparum. Как оказалось, на начальном этапе для выживания паразита принципиально важен изоморфный фермент человека G6PD, который катализирует первый шаг процесса, защищающего паразита от окислительного стресса в красных клетках крови, создавая тем самым среду выживания для P. falciparum. Интересно, что люди, организм которых не способен синтезировать фермент G6PD, надёжно защищены от малярии и её смертельных синдромов. Это важнейшее наблюдение и послужило толчком к проведению исследования и выработке его стратегии.

Поскольку паразит живёт в крови больного, добавляя к активности человеческого фермента-предателя G6PD последующее действие собственного аналога PfG6PD, учёные попробовали отыскать соединение, которое селективно воздействовало бы только на вирусный фермент, не затрагивая фермента человека (дабы избежать негативных эффектов). Ранее возможности исследователей, пытавшихся действовать в этом направлении, были ограничены недоступностью рекомбинантного фермента PfG6PD.

К счастью, благодаря совместным усилиям исследователей из нескольких ведущих научных центров мира наконец-то удалось получить полнофункциональный рекомбинантный фермент PfG6PD и использовать его для массированного скрининга. В результате был обнаружен первый селективный ингибитор фермента PfG6PD, получивший условное обозначение ML276 ((R,Z)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-2-(2-флюоробензилиден)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]тиазин-6-карбоксамид). Использование ML276 останавливает рост малярийного паразита в культурах красных кровяных телец, даже если он уже успел приобрести устойчивость к другим применяемым сегодня препаратам.

Правда, нельзя сказать, что ML276 блещет количественными показателями. Так, его эффективность против паразита в клеточных культурах невысока — IC50 = 2,6 микроМ, но если принять во внимание, что это лишь самый первый из когда-либо найденных селективных ингибиторов фермента PfG6PD, то можно надеяться, что на его основе вскоре будут разработаны новые молекулы с эффективностью на порядок-другой выше.

 

 

Подготовлено по материалам Калифорнийского университета в Сан-Диего.

Международная научная группа под руководством сотрудников медицинского факультета Калифорнийского университета в Сан-Диего (США) впервые идентифицировала селективный ингибитор ключевого фермента, который обеспечивает выживание малярийного паразита.

Отчёт об открытии появился в Journal of Medicinal Chemistry.

Тот, от кого всё зло. Anopheles mosquitoes. (Фото Rsabbatini / Wikimedia.)

Тропическая форма малярии ежегодно убивает более миллиона человек. Самые сложные случаи заболевания вызываются паразитом Plasmodium falciparum, который переносится комарами вида Anopheles mosquitoes. Искоренение недуга на манер оспы невозможно из-за отсутствия соответствующих вакцин и способности паразита вырабатывать устойчивость к большинству противомалярийных препаратов.

Учёные провели скрининг примерно 350 тыс. соединений из репозитория малых молекул Молекулярной библиотеки Национального института здоровья (США), надеясь найти вещества, способные блокировать PfG6PD, ключевой фермент для пролиферации и размножения P. falciparum. Как оказалось, на начальном этапе для выживания паразита принципиально важен изоморфный фермент человека G6PD, который катализирует первый шаг процесса, защищающего паразита от окислительного стресса в красных клетках крови, создавая тем самым среду выживания для P. falciparum. Интересно, что люди, организм которых не способен синтезировать фермент G6PD, надёжно защищены от малярии и её смертельных синдромов. Это важнейшее наблюдение и послужило толчком к проведению исследования и выработке его стратегии.

Поскольку паразит живёт в крови больного, добавляя к активности человеческого фермента-предателя G6PD последующее действие собственного аналога PfG6PD, учёные попробовали отыскать соединение, которое селективно воздействовало бы только на вирусный фермент, не затрагивая фермента человека (дабы избежать негативных эффектов). Ранее возможности исследователей, пытавшихся действовать в этом направлении, были ограничены недоступностью рекомбинантного фермента PfG6PD.

К счастью, благодаря совместным усилиям исследователей из нескольких ведущих научных центров мира наконец-то удалось получить полнофункциональный рекомбинантный фермент PfG6PD и использовать его для массированного скрининга. В результате был обнаружен первый селективный ингибитор фермента PfG6PD, получивший условное обозначение ML276 ((R,Z)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-2-(2-флюоробензилиден)-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]тиазин-6-карбоксамид). Использование ML276 останавливает рост малярийного паразита в культурах красных кровяных телец, даже если он уже успел приобрести устойчивость к другим применяемым сегодня препаратам.

Правда, нельзя сказать, что ML276 блещет количественными показателями. Так, его эффективность против паразита в клеточных культурах невысока — IC50 = 2,6 микроМ, но если принять во внимание, что это лишь самый первый из когда-либо найденных селективных ингибиторов фермента PfG6PD, то можно надеяться, что на его основе вскоре будут разработаны новые молекулы с эффективностью на порядок-другой выше.

 

 

Подготовлено по материалам Калифорнийского университета в Сан-Диего.

Пред.

Расшифрован геном сперматозоида

След.

Нейроны лучше всего выращивать в треугольниках

СвязанныеСообщения

MSD заключила вторую крупнейшую сделку в фармотрасли этого года
Новости медицины и фармации

MSD заключила вторую крупнейшую сделку в фармотрасли этого года

10.07.2025
Трамп снова заявил о намерении ввести ставку в 200% на фармпрепараты
Новости медицины и фармации

Трамп снова заявил о намерении ввести ставку в 200% на фармпрепараты

10.07.2025
Россияне назвали самые пугающие медицинские процедуры
Новости медицины и фармации

Россияне назвали самые пугающие медицинские процедуры

10.07.2025
След.
Нейроны лучше всего выращивать в треугольниках

Нейроны лучше всего выращивать в треугольниках

Добавить комментарий Отменить ответ

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Товары

  • Heart Sounds made easy Heart Sounds made easy 342 ₽
  • Silver platter dermatology Silver platter dermatology 479 ₽
  • Neurology Books 2 Neurology Books 2 342 ₽
  • Visible Human Project — Male Visible Human Project - Male 1,369 ₽

Товары

  • Ophthalmology Books 3 Ophthalmology Books 3 342 ₽
  • Understanding the Human Body — 3 — Nervous system Understanding the Human Body - 3 - Nervous system 342 ₽
  • The ACS Symposium 1974-2010 The ACS Symposium 1974-2010 684 ₽
  • Arthroscopic Rotator Cuff Repair Featuring the Scorpion Suture Arthroscopic Rotator Cuff Repair Featuring the Scorpion Suture 411 ₽
  • Abdominal and Pelvic Ultrasound with CT and MR Correlation Abdominal and Pelvic Ultrasound with CT and MR Correlation 205 ₽

Метки

AstraZeneca FDA RNC Pharma Алексей Водовозов ВОЗ Вакцина Заметки врача Лекарства Минздрав Москва Подкасты Производство Слушать подкасты бесплатно онлайн вакцинация вакцинация от коронавирусной инфекции видеолекции дети здравоохранение РФ исследование исследования клинические исследования книги для врачей коронавирус коронавирус 2019 коронавирус 2021 коронавирусная инфекция мероприятия новости Remedium новости медицины новый коронавирус онкология опрос подкаст продажи разработка рак регистрация рост рынок лекарств слушать подкаст онлайн статьи для врачей сша фармацевтика фармация фармрынок РФ

Свежие записи

  • MSD заключила вторую крупнейшую сделку в фармотрасли этого года
  • Трамп снова заявил о намерении ввести ставку в 200% на фармпрепараты
  • Россияне назвали самые пугающие медицинские процедуры
  • Законопроект о платформенной экономике принят в первом чтении
  • Госдума одобрила законопроект о передаче на гумпомощь немаркированных лекарств
  • О нас
  • Реклама
  • Политика конфиденциальности
  • Контакты

© 1999 - 2022 Recipe.Ru - фармацевтический информационный сайт.

Добро пожаловать!

Войдите в свой аккаунт ниже

Забыли пароль?

Восстановите ваш пароль

Пожалуйста, введите ваше имя пользователя или адрес электронной почты, чтобы сбросить пароль.

Вход
Нет результата
Просмотреть все результаты
  • Главная
  • Новости
    • Новости медицины и фармации
    • Пресс-релизы
    • Добавить новость/пресс-релиз
  • Документы
    • Госреестр ЛС
    • Госреестр предельных отпускных цен
    • Нормативная документация
      • Общие положения
      • Управление в сфере здравоохранения
      • Медицинское страхование
      • Медицинские учреждения
      • Медицинские и фармацевтические работники
      • Бухгалтерский учет и отчетность
      • Медицинская документация Учет и отчетность
      • Обеспечение населения лекарственными средствами и изделиями медицинского назначения
      • Медицинская деятельность
      • Санитарно-эпидемиологическое благополучие населения
      • Ветеринария
    • Госреестр медизделий
    • Реестр разрешений на КИ медизделий
    • Реестр уведомлений о деятельности в обращении медизделий
    • Разрешения на ввоз медизделий
    • Изъятие ЛС
    • МКБ-10
  • Магазин
    • Медицина
    • Фармация
    • Биология, биохимия
    • Химия
  • Контакты

© 1999 - 2022 Recipe.Ru - фармацевтический информационный сайт.

Go to mobile version