Внутривенные лекарства адаптировали для приема внутрь

Последние исследования в сфере медицины показали, что желаемого терапевтического эффекта иногда можно добиться непривычным способом. Например, остановить возрастное ухудшение зрения помогла блокировка одного из белков, а быстрее заживить воспаленную рану — активация конкретной молекулы ДНК.

Специалисты из Стэнфордского университета в США нашли способ превратить внутривенные препараты для химиотерапии в пероральные и сделать их эффективными при меньших дозах. Это стало возможным благодаря специальной молекулярной «метке», которую можно добавить к молекулам почти любого лекарства. Исследование с описанием новой технологии опубликовал научный журнал Nature Communications.

Чтобы лекарство выполнило свою задачу, таблетке нужно пройти несколько этапов. Когда человек ее проглатывает, она растворяется в желудке и высвобождает молекулы действующего вещества, которые затем всасываются в стенках желудка или кишечника и попадают в кровоток. Кровь перемещает молекулы препарата к органам, для лечения которых он предназначен, лекарство проникает сквозь мембраны внутрь клеток и только после этого начинает действовать.

Чем больший процент проглоченного лекарственного вещества попадает в кровь, тем сильнее выражен эффект и тем более биодоступным считается препарат. Биодоступность редко превышает 20%, поскольку требует от лекарственного средства быть растворимым и в воде (чтобы высвободить действующее вещество в желудке), и в масле (чтобы пройти через клеточные мембраны). Вода и масло не смешиваются, поэтому некоторые препараты, плохо растворяющиеся в воде, вливают непосредственно в кровь, чтобы достичь нужного эффекта и избежать высоких дозировок.

Авторы новой статьи разработали молекулярную «метку», которая способна прикрепляться к любому лекарству и делать его хорошо растворимым в воде, а после всасывания в стенках желудка или кишечника удаляться. Таким образом растворимое в воде пролекарство, попадая в кровь, превращается в жирорастворимое лекарственное средство.

«Это поразительно простое решение старой проблемы. Благодаря новой стратегии мы можем ускорить внедрение в клиники огромного количества лекарств. Миллионы пациентов по всему миру, которым назначили химиотерапию, смогут получать медицинскую помощь дома, при этом не принимая стероиды и не прибегая к длительным инфузиям (метод медленного введения раствора вещества в кровь. — Прим. ред.», — рассказали авторы исследования.

«Метку» опробовали на двух популярных препаратах химиотерапии. Эффективность одного из них взлетела практически от 0% до 100% при приеме внутрь, однако в эксперименте участвовали только мыши. В дальнейшем, если технология пройдет клинические испытания на людях, она может повысить действенность многих препаратов и снизить затраты на лечение серьезных болезней.