Внутривенные лекарства адаптировали для приема внутрь

Для многих больных раком наиболее эффективны химиотерапевтические препараты, которые действуют только при внутривенных вливаниях. Однако этот способ введения лекарства не всегда удобен или доступен пациентам, а также сам по себе может вызывать осложнения. Медики из США разработали технологию, которая делает исключительно внутривенные препараты пригодными для приема в виде таблеток.

Последние исследования в сфере медицины показали, что желаемого терапевтического эффекта иногда можно добиться непривычным способом. Например, остановить возрастное ухудшение зрения помогла блокировка одного из белков, а быстрее заживить воспаленную рану — активация конкретной молекулы ДНК.

Специалисты из Стэнфордского университета в США нашли способ превратить внутривенные препараты для химиотерапии в пероральные и сделать их эффективными при меньших дозах. Это стало возможным благодаря специальной молекулярной «метке», которую можно добавить к молекулам почти любого лекарства. Исследование с описанием новой технологии опубликовал научный журнал Nature Communications.

Чтобы лекарство выполнило свою задачу, таблетке нужно пройти несколько этапов. Когда человек ее проглатывает, она растворяется в желудке и высвобождает молекулы действующего вещества, которые затем всасываются в стенках желудка или кишечника и попадают в кровоток. Кровь перемещает молекулы препарата к органам, для лечения которых он предназначен, лекарство проникает сквозь мембраны внутрь клеток и только после этого начинает действовать.

Чем больший процент проглоченного лекарственного вещества попадает в кровь, тем сильнее выражен эффект и тем более биодоступным считается препарат. Биодоступность редко превышает 20%, поскольку требует от лекарственного средства быть растворимым и в воде (чтобы высвободить действующее вещество в желудке), и в масле (чтобы пройти через клеточные мембраны). Вода и масло не смешиваются, поэтому некоторые препараты, плохо растворяющиеся в воде, вливают непосредственно в кровь, чтобы достичь нужного эффекта и избежать высоких дозировок.

Авторы новой статьи разработали молекулярную «метку», которая способна прикрепляться к любому лекарству и делать его хорошо растворимым в воде, а после всасывания в стенках желудка или кишечника удаляться. Таким образом растворимое в воде пролекарство, попадая в кровь, превращается в жирорастворимое лекарственное средство.

Новая технология «обманывает» организм, делая биодоступными нерастворимые в воде вещества / © Arvin B. Karbasi et al., Nature Communications

«Это поразительно простое решение старой проблемы. Благодаря новой стратегии мы можем ускорить внедрение в клиники огромного количества лекарств. Миллионы пациентов по всему миру, которым назначили химиотерапию, смогут получать медицинскую помощь дома, при этом не принимая стероиды и не прибегая к длительным инфузиям (метод медленного введения раствора вещества в кровь. — Прим. ред.», — рассказали авторы исследования.

«Метку» опробовали на двух популярных препаратах химиотерапии. Эффективность одного из них взлетела практически от 0% до 100% при приеме внутрь, однако в эксперименте участвовали только мыши. В дальнейшем, если технология пройдет клинические испытания на людях, она может повысить действенность многих препаратов и снизить затраты на лечение серьезных болезней.