Ученые разработали новые соединения для мощных обезболивающих

Фото: ESB Professional/FOTODOM/Shutterstock

Ученые Пермского Политеха синтезировали новый класс химических соединений с выраженным обезболивающим эффектом. По результатам экспериментов, новое соединение в 3 раза менее токсично, чем диклофенак натрия, признанный ВОЗ одним из основных доступных лекарственных средств. Разработка может стать основой для создания обезболивающих нового поколения с минимальным количеством побочных эффектов.

На изобретение получен патент № 2811413. Исследование проведено в рамках программы стратегического академического лидерства «Приоритет-2030».

Ученые Пермского Политеха синтезировали новые вещества с выраженным обезболивающим действием и пониженной токсичностью для организма. Они совместили две известные биологически активные «детали» — фрагмент молекулы с обезболивающими свойствами (производное пиразолона, подобное анальгину) и фрагмент бензодиазепина (класс соединений, влияющих на нервную систему). В результате было получено пять новых соединений, которые отличаются друг от друга лишь небольшими изменениями в своей структуре (замена атома водорода на хлор, бром, метильную или метокси-группу).

Исследования на безопасность показали, что все пять новых соединений показали низкую токсичность. При введении очень высокой дозы (300 мг/кг) все подопытные животные выжили и не показали признаков отравления. Это означает, что новые вещества относятся к 4-му, самому низкому классу токсичности. Для сравнения, тот же диклофенак натрия, который входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и есть практически в любой аптеке, уже в дозе 100 мг/кг вызвал гибель одного животного из трех.

Разработка ученых ПНИПУ — это фундаментальная основа для создания новых безопасных обезболивающих с щадящим действием для организма. Это особенно важно для людей, которым приходится принимать такие препараты постоянно (например, при артритах, мигренях, хронических болях в спине), и кто из-за этого рискует заработать язву желудка или проблемы с печенью от традиционных нестероидных противовоспалительных средств.

Дальнейшие эксперименты будут направлены на более глубокое изучение механизма действия этих соединений, проведение дополнительных доклинических и, в перспективе, клинических испытаний. Результаты исследования вносят значительный вклад в решение глобальной проблемы борьбы с болевым синдромом и открывает новые горизонты в медицинской химии.