Ученые Пермского Политеха изучили стабильность «основы» для потенциального анальгетика
Для лечения различных бактериальных инфекций сейчас применяют препараты на основе специальных веществ — 4-хинолонов. Они также проявляют противовирусную, анальгетическую и противораковую активность: это зависит от формулы вещества. При создании новых медикаментов необходимо изучать их биотрансформацию и процессы усвоения в организме. Химики Пермского Политеха синтезировали новое вещество, а биотехнологи оценили его стабильность в лабораторных условиях. Это позволило выяснить, как оно ведет себя под действием ферментов.
Ученые оценили «в пробирке» стабильность нового вещества из группы 4-хинолонов. Для этого они использовали фракцию и гомогенат печени крыс — однородную массу из тканей, которая содержит комплекс ферментов. Исследователи синтезировали вещество и оценили его метаболическую стабильность.
Гомогенат биотехнологи получили из печени крысы, превратив ее в однородную массу в присутствии водного раствора солей. Затем из него получили фракцию с помощью центрифуги. Далее специалисты внесли в пробирки гомогенат и исследуемое вещество. После инкубации через разные промежутки времени ученые отобрали пробы, белки осадили с помощью охлажденного ацетонитрила. Затем пробы обработали ультразвуком и отделили из них на центрифуге жидкость, образовавшуюся над осадком. Содержание исходного вещества и продуктов метаболизма химики оценили с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Эксперимент показал, что вещество полностью трансформируется за 90 минут, образуя один продукт метаболизма.
Результаты работы пермских ученых можно использовать в создании новых лекарств с антибактериальной, противовирусной, анальгетической и противораковой активностью, считают ученые.
