«Светящиеся» метки против рака: ученые создали высокоточный молекулярный детектор опухолей простаты

Группа российских исследователей под руководством ведущего научного сотрудника МГУ имени М. В. Ломоносова Алексея Мачулкина разработала инновационные радиофармацевтические препараты для диагностики рака предстательной железы. Созданные на основе коротких органических молекул и радионуклидов метки способны находить опухолевые клетки и накапливаться внутри них существенно эффективнее используемых в медицине аналогов. Об этом сообщается на сайте Российского научного фонда.

Молекулярный «прицел» на белок PSMA

Разработанные соединения относятся к категории радиофармпрепаратов, помещающих пораженные клетки с помощью радиоактивных меток. Они адресно связываются с белком PSMA, который вырабатывается в больших количествах опухолевыми клетками простаты и практически отсутствует в здоровых тканях. Накопление таких меток в ткани позволяет медикам точно визуализировать новообразование, определять его границы и подбирать оптимальную тактику лечения.

Химики сравнили созданные молекулы с находящимися в клинической практике зарубежными препаратами PSMA-11 и PSMA-617. Испытания проводились как на культурах раковых клеток с разным уровнем белка-мишени, так и in vivo на лабораторных мышах с имплантированными опухолями.

Вдвое точнее и втрое быстрее аналогов

Результаты работы, поддержанной грантом Российского научного фонда (РНФ) и опубликованной в журнале Bioorganic Chemistry, подтвердили превосходство новых соединений:

• Двукратный рост точности: Молекулы, содержащие атомы хлора, брома и нитрогруппу, распознавали раковые клетки примерно в 2 раза эффективнее, чем применяемые клинические аналоги.
• Улучшенное проникновение: Новые вещества проникали внутрь опухолевых клеток в 3 раза активнее.
• Высокая селективность: Накопление препарата происходило исключительно в клетках, несущих на поверхности белок-мишень PSMA.

Дальнейшие шаги и безопасность для почек

На следующем этапе исследований ученые планируют дополнительно оптимизировать структуру молекул, чтобы сделать их выведение из организма максимально безопасным. Основное внимание будет уделено снижению лучевой и токсической нагрузки на почки и другие органы, через которые выводятся радиофармпрепараты, что позволит совместить рекордную точность диагностики с высоким профилем безопасности для пациентов.