Противоопухолевый препарат сделали более эффективным и менее токсичным

Лечение опухолей головного мозга может стать более эффективным с использованием нового препарата, созданного учеными из Центра разработки лекарственных препаратов при Университете Джонса Хопкинса (Johns Hopkins Drug Discovery). Авторы пока испытали лекарство на обезьянах, но полученные результаты дают основания предполагать, что с помощью нового препарата можно будет бороться с раком головного мозга и у людей.

Исследовательская группа занималась изучением противоопухолевого вещества, выделенного из почвенной бактерии более 70 лет назад. Речь идет о 6-диазо-5-оксо-L-норлейцине, также известном как DON. Это вещество способствует уменьшению размера опухолей и помогает при различных формах рака. Его серьезным побочным эффектом является повышенная токсичность.

Ученые во главе с Барбарой Слашер (Barbara Slusher) смогли модифицировать структуру вещества таким образом, что оно оказалось способно преодолевать гематоэнцефалический барьер. Авторы проверили препарат на мышах и пришли к выводу, что таким образом им удалось создать гораздо более эффективное и безопасное лекарство. Попадая в головной мозг, производные DON подвергаются обратной модификации, вновь превращаясь в 6-диазо-5-оксо-L-норлейцин.

DON и его модифицированный аналог внутривенно вводили обезьянам, а через полчаса измеряли уровень препарата в циркулирующей плазме и спинномозговой жидкости. У животного, получившего модифицированный препарат, в крови концентрация лекарства оказалась в 7 раз выше, чем у обезьяны, которой вводили DON, уровень DON в спинномозговой жидкости оказался больше в 10 раз.

Исследователи считают, что они смогут модифицировать таким образом и другие препараты: это поможет снизить токсичность лекарств и повысить эффективность.