Грамотрицательные бактерии, устойчивые к действию антибиотиков, снова под ударом

В Университете Северной Каролины (США) разработано вещество, которое делает существующие антибиотики в 16 раз более эффективными против недавно открытого класса супербактерий, устойчивых к их воздействию.

Так называемые супербактерии являются бактериальными штаммами, которые способны продуцировать фермент, известный как металло-бета-лактамаза из Нью-Дели (NDM-1). Вырабатывающие этот фермент бактерии практически непроницаемы для антибиотиков, поскольку NDM-1 попросту не позволяет им связываться с бактериальной мишенью. К сожалению, NDM-1 обнаруживается у многих возбудителей инфекционных недугов, развивающихся на благодатной больничной почве. К примеру, у некоторых штаммов грамотрицательных бактерий, подобных K. pneumoniae.

Существует весьма ограниченный набор антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями. Да и те, что есть, с лёгкостью нейтрализуются ферментом NDM-1. Всё это делает такие штаммы практически недоступными для современной терапии.

Некоторое время назад химик Кристиан Меландер из Университета Северной Каролины обнаружил, что производные 2-аминоимидазолов «перезаряжают» существующие антибиотики, восстанавливая их эффективность против штаммов грамположительных устойчивых к антибиотикам бактерий, подобных MRSA (метициллин-резистентный золотистый стафилококк). Воодушевленные результатом исследователи бросились искать наиболее подходящее производное 2-аминоимидазола, способное дать подобный эффект в случае грамотрицательных бактерий.

В статье, опубликованной в журнале ACS Medical Chemistry Letters, учёные сообщают, что выбранная ими малая молекула производное 2-аминоимидазола повышала эффективность антибиотика против NDM-1-продуцирующей бактерии K. pneumoniae в 16 раз! Авторы осторожно называют этот результат «предварительным», но он, согласитесь, всё же даёт надежду на здоровое будущее.

Одна из возможных причин «предварительности результата» (несмотря на очень убедительную цифру), по всей видимости, кроется в большой «относительности» таких понятий, как «во столько-то раз». Как это понимать? — Так, как вам хочется или кому-то надо. Если изначальная активность почти на абсолютном нуле и требуется хотя бы тысячекратное её увеличение, то результат «в 16 раз» не особенно радует, но всё же даёт надежду. Кстати, в подобных экспериментах обычно измеряют минимально необходимую концентрацию лекарственного препарата, вызывающую стойкое понижение численности популяции бактерий в чашечке Петри. В данном случае «в 16 раз» означает понижение такой минимально необходимой концентрации именно в 16 раз.

Подготовлено по материалам Университета Северной Каролины.

{mossh}