Физические упражнения предложили заменить приемом лекарств

Современный образ жизни в развитых странах освободил большинство людей от тяжелого физического труда, но в тоже время привел к недостатку у них физической активности. Отсутствие желания поддерживать свое тело в надлежащей физической форме может довольно рано привести к заболеваниям, связанным со слабостью мышц и костей (например, саркопении и остеопорозу). Помимо этого, ряд других заболеваний, включая сердечно-сосудистые, инсульт и диабет, также связывают с недостатком физической активности.

Однако физические упражнения могут подойти не всем. Существуют заболевания, при которых любая серьезная физическая нагрузка просто противопоказана, а иногда пациент и вовсе прикован к постели. В таких случаях без лекарственной терапии, снижающей потерю костной и мышечной массы, уже не обойтись. И основная проблема здесь — найти препарат, решающий сразу обе проблемы, без серьезных побочных эффектов.

Изучив механизм действия физических упражнений на мышцы и кости на клеточном уровне, сотрудники Токийского университета медицины и стоматологии (Япония) разработали новую последовательную систему скрининга лекарств. Ученые проанализировали три сотни соединений из специально подобранной химической библиотеки и нашли потенциальное лекарственное средство — локамидазол, или сокращенно LAMZ. Подробное описание результатов исследования приводится в статье, опубликованной в журнале Bone Research.

Далее авторы работы протестировали действие препарата на мышах при ежедневном пероральном введении в течение двух недель. LAMZ успешно попадал в кровоток, а затем и в клетки мышц и костей грызунов, не вызывая каких-либо побочных эффектов и не влияя на массу тела. При этом у животных, получавших препарат, увеличивались диаметр мышечных волокон и максимальная мышечная сила (без признаков дегенерации мышц и сухожилий), повышалась скорость формирования костных тканей и снижалась активность резорбции (разрушения) костей.

И наконец, чтобы подтвердить терапевтическую ценность LAMZ при нарушениях опорно-двигательного аппарата, исследователи смоделировали слабость мышц и хрупкость костей задних конечностей мышей. Они добились этого, подвешивая грызунов за хвост и тем самым разгружая их задние лапы, в то время как передняя часть тела все еще опиралась на передние конечности. Как и ожидалось, лечение LAMZ значительно смягчило снижение костной и мышечной массы, наблюдавшееся у контрольной группы животных.

Исследовательская группа дополнительно изучила механизм функционирования LAMZ и обнаружила, что препарат инициирует сигнальные пути высвобождения кальция в клетках мышечных и костных тканей. Те же сигнальные пути активируются и во время физических упражнений, что стимулирует экспрессию белков PGC-1α и Mef2c, которые участвуют в поддержании нормального тонуса мышц и целостности костей.