Бессильно против атеросклероза

Европейское агентство по лекарственным средствам запретило продажу популярного лекарства «Тредаптив», предназначенного для снижения уровня холестерина в крови, после того как в результате клинического исследования возникли сомнения в его безопасности и эффективности. В России данное лекарство было зарегистрировано в ноябре 2011 года, но сейчас не продается.

Холестерин — это липид, нужный организму для построения новых клеток (входит в состав клеточной мембраны), для синтеза витамина D и стероидных гормонов (кортизол, альдостерон и половые гормоны). Часть холестерина мы получаем с пищей, часть синтезируется в печени. Слишком высокий уровень холестерина связан с развитием опасной болезни — атеросклероза. Холестерин (а конкретно холестерин липопротеинов низкой плотности) и липиды откладываются на внутренней стенке артерий, формируя так называемую атеросклеротическую бляшку. Просвет артерии суживается, кровоснабжение соответствующих органов нарушается. Бляшка может расти в течение долгих лет, никак себя не проявляя. Атеросклероз может поражать артерии, снабжающие кровью сердце, головной мозг, верхние и нижние конечности, почки и половые органы. В зависимости от того, где образовалась бляшка, возникнут различные проблемы. Например, сердце в ответ на недостаток кислорода реагирует болью (приступы стенокардии).

Поражение атеросклерозом сосудов почек приводит к повышению давления крови или почечной недостаточности.

Бляшка в сосудах половых органов может вызвать эректильную дисфункцию. Бляшка может быть нестабильной: внезапно оторваться и полностью блокировать более мелкий сосуд. Если это происходит в коронарной артерии — у человека случается инфаркт миокарда, если в сонных артериях — инсульт. Атеросклероз вызывает больше смертей в развитых странах, чем любое другое заболевание, и, по данным обзора научных публикаций Robbins & Cotran Pathologic Basis of Disease (8th Ed), примерно половина всех смертей — следствие атеросклероза.

Тредаптив — это комбинированный препарат, содержащий никотиновую кислоту и ларопипрант. Никотиновая кислота снижает уровень холестерина и липидов крови. Второй компонент препарата, ларопипрант, никак не влияет на уровень холестерина, но предотвращает сопровождающие прием никотиновой кислоты «приливы» крови к коже головы, шеи и верхней части туловища.

Тредаптив обычно назначали в дополнение к препарату из класса статинов, которые тоже снижают уровень холестерина.

Нормализируя уровень холестерина, можно остановить развитие атеросклероза, а значит, снизить риск развития смертей от сердечно-сосудистых осложнений. Понизить уровень холестерина помогают изменения в образе жизни: отказ от курения, ограничение употребления алкоголя, повышение физической активности, поддержание нормальной массы тела, диета с низким содержанием насыщенных жиров и холестерина. Диета способна снизить уровень холестерина на 15%. Иногда этого бывает достаточно для его нормализации. Однако, если добиться нормального уровня холестерина всё равно не удается, врач назначает специальные лекарственные препараты.

В настоящее время для лечения гиперлипидемии и гиперхолистеринемии (повышенного содержания липидов и холестерина в крови) используются следующие вещества: а) статины, которые снижают синтез собственного холестерина в печени; б) секвестранты желчных кислот, которые стимулируют выведение холестерина с желчью; в) фибраты (действуют на рецептор PPAR — этот рецептор можно найти во многих клетках организма, он активирует расщепление жира, поступающего с пищей, в особенности триглицеридов и холестерина; его активация помогает «очистить» кровь от липидов); г) никотиновая кислота (никотиновая кислота нормализует липидный спектр крови, а именно снижает концентрацию «плохого» холестерина (общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой и очень низкий плотности, триглицеридов) и повышает концентрацию «хорошего» холестерина (липопротеинов высокой плотности — ЛПВП).

Никотиновая кислота используется для лечения гиперлипидемии с середины 1950-х годов. Однако ее применение было ограниченным из-за побочных эффектов, в особенности покраснения лица и верхней половины туловища, ощущения прилива крови к голове. Ларопипрант, входящий в состав препарата «Тредаптив», снижает выраженность этих побочных реакций.

Компания-производитель MSD (ранее известная как Merck) начала отзыв препарата с рынка 11 января и рекомендует врачам не выписывать его своим пациентам.

А пациентам, которые в данный момент принимают препарат, следует посетить своего врача для пересмотра лечения. Отзыв препарата с рынка связан с результатами исследования HPS2-THRIVE (Heart Protection Study 2-Treatment of HDL to Reduce the Incidence of Vascular Events — исследование защиты сердца 2 — повышение уровня ЛПВП для снижения частоты сердечно-сосудистых заболеваний). Результаты убедили ученых в том, что использование «Тредаптива» не снижает риск смерти от сосудистых патологий, связанных с атеросклерозом.

Любопытно, что исследование проводилось Оксфордским университетом при спонсировании самой компании Merck.

В исследовании участвовали 25 673 пациента, которые имели повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний. Среди них 14 741 из Европы (Великобритания и Скандинавия) и 10 932 из Китая. Половина пациентов получали только статины, а половина комбинацию «Тредаптива» и статина. За пациентами наблюдали в среднем в течение 3,9 года.

В результате исследования выяснилось, что добавление «Тредаптива» к терапии статинами дополнительно не снижает риск коронарной смерти и инсульта.

Кроме того, у пациентов, принимавших «Тредаптив» и статины, статистически значимо чаще, чем у пациентов, получавших только статины, встречались серьезные побочные реакции.

«Наш главный приоритет — это пациенты, которые сейчас принимают «Тредаптив», и мы активно продолжаем работать с регулирующими органами по всему миру, чтобы удостовериться, что врачам доступна новая информация о препарате. Одновременно мы принимаем меры к извлечению препарата из продажи», — заявил Michael Rosenblatt, представитель компании Merck.

Лекарство продавалось в 40 странах мира, в том числе во многих европейских странах, но не было разрешено к продаже в США. В России препарат был зарегистрирован в ноябре 2011-го и, как сообщила «Газете.Ru» представитель компании MSD Мария Александрова, еще не поступал в продажу.