Школа фармаколога: анализ рекомендаций

Ситуация:

Пациент страдает гипертонической болезнью и использует в качестве антигипертензивного средства эналаприл. Обращаясь к провизору (фармацевту) рассказывает, что врач рекомендовал ему периодически вместе с эналаприлом применять диуретический препарат. В соответствии с этим просит отпустить ему необходимое диуретическое средство.

Вопросы к анализу рекомендаций фармспециалиста:

• К какой группе относится эналаприл?
• Каков основной спектр побочных эффектов эналаприла?
• Каковы нежелательные основные эффекты диуретических средств, лежащие в основе рационального выбора препарата этой группы для использования в составе комплексной терапии?
• Какой конкретный диуретический препарат должен рекомендовать провизор (фармацевт)?

Анализируем ситуацию

Прежде всего, провизор/фармацевт должен хорошо представлять, что эналаприл относится к группе антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Как любой ингибитор АПФ, эналаприл снижает кровяное давление за счет нарушения синтеза ангиотензина II и альдостерона, а также накопления в организме мощного вазодилататора – брадикинина, т.е. эндогенных соединений, ответственных за поддержание уровня кровяного давления.

Поддержание кровяного давления на определенном уровне осуществляется за счет ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, действие которой определяется активностью АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). АПФ участвует в превращении неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, который оказывает непосредственное сосудосуживающее действие и повышает АД за счет стимуляции ангиотензиновых рецепторов. Кроме этого ангиотензин II стимулирует продукцию альдостерона, который повышает тонус сосудов и увеличивает объем циркулирующей крови (ОЦК) за счет накопления в организме ионов натрия и воды и удаления ионов калия. С другой стороны, АПФ отвечает не только за синтез ангиотензина II из ангиотензина I, но и участвует в процессе деградации мощного эндогенного сосудодилатирующего соединения – брадикинина. Таким образом, за счет действия АПФ идет разрушение брадикинина и устраняется его способность расширять сосуды и понижать АД, т.е. противодействовать ангиотензину и альдостерону.

Эналаприл блокирует активность АПФ, в результате чего снижается синтез ангиотензина II и альдостерона, поддерживающих высокий уровень АД. Напротив, нарушается процесс деградации брадикинина, в результате чего уровень его в крови возрастает и усиливается его вазодилатирующее действие. В итоге – под влиянием эналаприла происходит снижение кровяного давления.

Эналаприл проявляет, к сожалению, и нежелательное действие, одним из которых является накопление в крови ионов калия (в результате снижения синтеза минералокортикоидного гормона – альдостерона).

Для усиления действия антигипертензивных препаратов их целесообразно комбинировать с диуретическими средствами, способными также снижать артериальное давление. Все диуретические средства можно разделить на препараты, способные выводить ионы калия из организма и вызывать даже состояние гипокалиемии, и диуретические средства, задерживающие выведение ионов калия из организма, т.е. средства, при использовании которых развивается явление гиперкалиемии. Препараты второй группы объединяются под общим названием «калийсберегающие диуретики».

Поскольку эналаприл сам способен вызывать задержку калия в организме, то, естественно, его не следует комбинировать с калийсберегающими диуретическими средствами. Напротив, целесообразно сочетать с препаратами, снижающими уровень калия в крови. К средствам такого типа действия относятся тиазидовые диуретики (гидрохлоротиазид и др.), тиазидоподобные (индапамин и др.), а также «петлевые» диуретики (фуросемид, этакриновая кислота). Нельзя комбинировать эналаприл с «калийсберегающими» диуретиками – триамтереном, амилоридом, спиронолактоном.

Источник: журнал "Российские аптеки" № 5 2007.

Ситуация:

Пациент страдает гипертонической болезнью и использует в качестве антигипертензивного средства эналаприл. Обращаясь к провизору (фармацевту) рассказывает, что врач рекомендовал ему периодически вместе с эналаприлом применять диуретический препарат. В соответствии с этим просит отпустить ему необходимое диуретическое средство.

Вопросы к анализу рекомендаций фармспециалиста:

• К какой группе относится эналаприл?
• Каков основной спектр побочных эффектов эналаприла?
• Каковы нежелательные основные эффекты диуретических средств, лежащие в основе рационального выбора препарата этой группы для использования в составе комплексной терапии?
• Какой конкретный диуретический препарат должен рекомендовать провизор (фармацевт)?

Анализируем ситуацию

Прежде всего, провизор/фармацевт должен хорошо представлять, что эналаприл относится к группе антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Как любой ингибитор АПФ, эналаприл снижает кровяное давление за счет нарушения синтеза ангиотензина II и альдостерона, а также накопления в организме мощного вазодилататора – брадикинина, т.е. эндогенных соединений, ответственных за поддержание уровня кровяного давления.

Поддержание кровяного давления на определенном уровне осуществляется за счет ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, действие которой определяется активностью АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). АПФ участвует в превращении неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, который оказывает непосредственное сосудосуживающее действие и повышает АД за счет стимуляции ангиотензиновых рецепторов. Кроме этого ангиотензин II стимулирует продукцию альдостерона, который повышает тонус сосудов и увеличивает объем циркулирующей крови (ОЦК) за счет накопления в организме ионов натрия и воды и удаления ионов калия. С другой стороны, АПФ отвечает не только за синтез ангиотензина II из ангиотензина I, но и участвует в процессе деградации мощного эндогенного сосудодилатирующего соединения – брадикинина. Таким образом, за счет действия АПФ идет разрушение брадикинина и устраняется его способность расширять сосуды и понижать АД, т.е. противодействовать ангиотензину и альдостерону.

Эналаприл блокирует активность АПФ, в результате чего снижается синтез ангиотензина II и альдостерона, поддерживающих высокий уровень АД. Напротив, нарушается процесс деградации брадикинина, в результате чего уровень его в крови возрастает и усиливается его вазодилатирующее действие. В итоге – под влиянием эналаприла происходит снижение кровяного давления.

Эналаприл проявляет, к сожалению, и нежелательное действие, одним из которых является накопление в крови ионов калия (в результате снижения синтеза минералокортикоидного гормона – альдостерона).

Для усиления действия антигипертензивных препаратов их целесообразно комбинировать с диуретическими средствами, способными также снижать артериальное давление. Все диуретические средства можно разделить на препараты, способные выводить ионы калия из организма и вызывать даже состояние гипокалиемии, и диуретические средства, задерживающие выведение ионов калия из организма, т.е. средства, при использовании которых развивается явление гиперкалиемии. Препараты второй группы объединяются под общим названием «калийсберегающие диуретики».

Поскольку эналаприл сам способен вызывать задержку калия в организме, то, естественно, его не следует комбинировать с калийсберегающими диуретическими средствами. Напротив, целесообразно сочетать с препаратами, снижающими уровень калия в крови. К средствам такого типа действия относятся тиазидовые диуретики (гидрохлоротиазид и др.), тиазидоподобные (индапамин и др.), а также «петлевые» диуретики (фуросемид, этакриновая кислота). Нельзя комбинировать эналаприл с «калийсберегающими» диуретиками – триамтереном, амилоридом, спиронолактоном.

Источник: журнал "Российские аптеки" № 5 2007.