MSD разработала пероральный препарат для снижения холестерина

Компания MSD (в США и Канаде – Merck&Co) представила результаты I фазы испытаний перорального препарата MK-0616, который относится к классу ингибиторов PCSK9 и направлен на снижение уровня холестерина. Об этом сообщает издание Healio.

Ингибиторы PCSK9 блокируют белок, который помогает разрушать рецепторы ХСЛПНП (холестерина липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток. Эти рецепторы отвечают за вывод холестерина из кровотока. Сейчас этот класс средств вводится только путем инъекций, MK-0616 станет первым пероральным препаратом.

На научных сессиях Американской кардиологической ассоциации были опубликованы результаты двух исследований препарата. В ходе испытаний MK-0616 показал способность понижать уровень PCSK9 в крови более чем на 90% от исходного уровня.

В первом рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании препарат оценивался на 60 мужчинах-добровольцах в возрасте от 18 до 50 лет, которые получали MK-0616 однократно в дозировке от 10 до 300 мг. При этом 23 мужчины получили как минимум одну дозу плацебо.

Во втором исследовании приняли участие 40 мужчин и женщин в возрасте от 18 до 65 лет, которые также получали статинотерапию в течение не менее 3 месяцев. MK-0616 вводили один раз в день в течение 14 дней в дополнение к статинотерапии, в то время как девять пациентов получали плацебо.

В обоих исследованиях MK-0616 показал хорошую переносимость. Смертей и серьезных побочных эффектов не фиксировалось. Исследователи сообщили только о нежелательных явлениях, связанных с исследуемым препаратом, включая дискомфорт в животе, диарею, диспепсию, головную боль и макулопапулезную сыпь.