Лекарственные ионные жидкости как альтернатива таблеткам

Ионные жидкости на основе фармацевтических средств более растворимы и стабильны, чем препараты в форме таблеток и порошков, и они куда лучше проникают сквозь клеточные мембраны. В то же время их сложнее готовить и с ними сложнее обращаться. Для устранения одного из этих досадных недостатков Робин Роджерс и его коллеги из Университета Алабамы (США) предложили иммобилизовывать подобные ионные жидкости на мезопористом силикагеле.

Исследователи подошли к проблеме сразу с двух сторон, комбинируя известные активные фармацевтические компоненты (АФК) двумя разными способами с получением бифункциональных жидких солей. Первый подход заключался в комбинации кислого и основного АФК простым перемалыванием или смешением; в этом случае образовывалась соль, в которой протон переходил от кислоты к основанию (по-видимому, в качестве основания использовались амины). Второй — заключался в смешении (по-видимому, проводилось перетирание компонентов) катионного и анионного АФК, в результате происходило образование новой соли состава (первый-АФК+)(второй-АФК-).

Затем полученные ионные соли иммобилизовывались на силикагеле, что приводило к образованию тонкого слоя ионной жидкости на стенках пор. После чего учёным удалось продемонстрировать, что протекание процесса высвобождения абсорбированного таким образом АФК на его пути к цели в организме можно моделировать, используя растворы, имитирующие реальные жидкости тела, к примеру, соляной фосфатный буфер, симуляцию желудочного сока (симуляция по рН среды) и симуляцию среды кишечника. Проводя подобное моделирование, исследователи обнаружили, что в желудочном соке и кишечной жидкости высвобождение АФК происходило не в полном объёме. В то время как в фосфатном буфере наблюдался 100-процентные релиз активного фармацевтического компонента.

Результаты работы представлены в статье, опубликованной в журнале Chemical Communications.

Так что же получилось? С одной стороны, ввиду природы предлагаемых ионных жидкостей, имеется возможность администрировать сразу два биологически активных компонента. С другой стороны, хорошо, если оба компонента нам нужны, а если нет? И так ли нам хочется повышать нагрузку на печень сразу в два раза? Да, биологическая доступность и активность жидкого компонента выше, чем активность и биодоступность того же вещества в твёрдом виде. Но ничто не мешает при большом желании приготовить раствор; главное же в том, что биологическая доступность лекарства определяется не только (а часто и не столько) его временем нахождения в желудке. А если ещё добавить сложность и неуниверсальность метода приготовления таких ионных жидкостей, а также зависимость степени высвобождения активного компонента от кислотности среды, то оптимизм по поводу дальнейших перспектив предлагаемых лекарственных ионных жидкостей как-то совсем угасает. Ведь нет ничего более непостоянного, чем, например, кислотность желудочного сока…

Подготовлено по материалам Королевского химического общества.

Ионные жидкости на основе фармацевтических средств более растворимы и стабильны, чем препараты в форме таблеток и порошков, и они куда лучше проникают сквозь клеточные мембраны. В то же время их сложнее готовить и с ними сложнее обращаться. Для устранения одного из этих досадных недостатков Робин Роджерс и его коллеги из Университета Алабамы (США) предложили иммобилизовывать подобные ионные жидкости на мезопористом силикагеле.

Исследователи подошли к проблеме сразу с двух сторон, комбинируя известные активные фармацевтические компоненты (АФК) двумя разными способами с получением бифункциональных жидких солей. Первый подход заключался в комбинации кислого и основного АФК простым перемалыванием или смешением; в этом случае образовывалась соль, в которой протон переходил от кислоты к основанию (по-видимому, в качестве основания использовались амины). Второй — заключался в смешении (по-видимому, проводилось перетирание компонентов) катионного и анионного АФК, в результате происходило образование новой соли состава (первый-АФК+)(второй-АФК-).

Затем полученные ионные соли иммобилизовывались на силикагеле, что приводило к образованию тонкого слоя ионной жидкости на стенках пор. После чего учёным удалось продемонстрировать, что протекание процесса высвобождения абсорбированного таким образом АФК на его пути к цели в организме можно моделировать, используя растворы, имитирующие реальные жидкости тела, к примеру, соляной фосфатный буфер, симуляцию желудочного сока (симуляция по рН среды) и симуляцию среды кишечника. Проводя подобное моделирование, исследователи обнаружили, что в желудочном соке и кишечной жидкости высвобождение АФК происходило не в полном объёме. В то время как в фосфатном буфере наблюдался 100-процентные релиз активного фармацевтического компонента.

Результаты работы представлены в статье, опубликованной в журнале Chemical Communications.

Так что же получилось? С одной стороны, ввиду природы предлагаемых ионных жидкостей, имеется возможность администрировать сразу два биологически активных компонента. С другой стороны, хорошо, если оба компонента нам нужны, а если нет? И так ли нам хочется повышать нагрузку на печень сразу в два раза? Да, биологическая доступность и активность жидкого компонента выше, чем активность и биодоступность того же вещества в твёрдом виде. Но ничто не мешает при большом желании приготовить раствор; главное же в том, что биологическая доступность лекарства определяется не только (а часто и не столько) его временем нахождения в желудке. А если ещё добавить сложность и неуниверсальность метода приготовления таких ионных жидкостей, а также зависимость степени высвобождения активного компонента от кислотности среды, то оптимизм по поводу дальнейших перспектив предлагаемых лекарственных ионных жидкостей как-то совсем угасает. Ведь нет ничего более непостоянного, чем, например, кислотность желудочного сока…

Подготовлено по материалам Королевского химического общества.