Старые антибиотики против супербактерий уже не работают — нужны принципиально новые молекулы. Но именно они обычно особенно токсичны в высоких концентрациях и к тому же быстро выводятся из организма.
Для решения этой проблемы ученые Пермского Политеха совместно с коллегами из Сибирского федерального университета, Института биофизики СО РАН и Института органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН создали новое антибактериальное соединение и разработали для него микроскопические капсулы из биоразлагаемого пластика, которые вкалываются один раз, а затем медленно высвобождают лекарство в течение 5 суток.
«В качестве основы мы использовали производные антипирина, известного обезболивающего и жаропонижающего вещества. С помощью специальных химических реакций мы присоединили к нему другие активные фрагменты и получили совершенно новую, уникальную структуру. В отличие от исходных производных антипирина, наша молекула способна проникать сквозь защитную оболочку бактериальной клетки и нарушать ее жизненно важные процессы, из-за чего микроб погибает», — рассказал Вадим Лядов, старший преподаватель кафедры «Химические технологии» ПНИПУ.
Это позволило ученым получить вещество, которое активно против опасных бактерий, включая золотистый стафилококк — одного из самых распространенных и устойчивых к антибиотикам возбудителей. Такие инфекции могут приводить к тяжелой пневмонии, заражению крови, гнойным осложнениям после операций. Кроме того, молекула показала эффективность против грибка Candida, который вызывает не только молочницу, но и тяжелые поражения слизистых рта, пищевода, а у людей с ослабленным иммунитетом — заражение крови и внутренних органов.
Однако в чистом виде молекулу использовать нельзя, нужен носитель, который будет отдавать препарат порционно.
Для этого ученые разработали микроскопические капсулы из биоразлагаемого полимера. Они работают как контейнеры: внутри лекарство, стенки защищают его и постепенно выпускают наружу.
По эффективности новое соединение не уступает лучшим современным антибиотикам, а по некоторым показателям даже превосходит их. При этом у бактерий пока нет устойчивости к новой молекуле — в отличие от старых препаратов, которые сегодня часто бесполезны.
Параллельно исследователи также оценили безопасность капсул. Их испытали на мышечных клетках и на красных кровяных тельцах человека.
«Ни само химическое соединение, ни наши капсулы не нарушили целостность клеточных мембран и не вызвали разрушения эритроцитов. Это критически важно для внутримышечных инъекций», — подчеркнул Вадим Лядов.
Высокая антибактериальная активность нового соединения в сочетании с безопасной системой доставки демонстрирует, что разработка может рассматриваться как перспективная основа для создания препаратов пролонгированного действия. Это особенно актуально в условиях распространения устойчивости бактерий к антибиотикам.
