Новые доклинические данные продемонстрировали, что толебрутиниб, исследуемый пероральный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK) от фармацевтической компании Sanofi для лечения рассеянного склероза (РС), стал единственным ингибитором BTK, обладающим достаточным уровнем воздействия на центральную нервную систему (ЦНС) и способностью регулировать сигнальные пути BTK в ЦНС, по сравнению с эвобрутинибом и фенебрутинибом.
В экспериментах с использованием хорошо зарекомендовавших себя доклинических методов было показано, что толебрутиниб обладает большей эффективностью, чем эвобрутиниб (в 50 раз) и фенебрутиниб (в 9,3 раза), что приводит к длительному ингибированию тирозинкиназы Брутона.
Ухудшение неврологических функций остается реальностью для многих людей, живущих с РС. Ингибирование BTK исследуется в качестве стратегии лечения рассеянного склероза. Однако, чтобы эффективно ингибировать BTK в ЦНС, исследуемые методы терапии должны преодолевать гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), с достаточным уровнем воздействия для поражения целей и модуляции передачи сигналов.
